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Il était une fois la maladie: pour l'amour d'un père, l'ASPIRIN

22/07/2016 10:14 EDT | Actualisé 22/07/2016 10:14 EDT

Hippocrate, cinq siècles avant Jésus-Christ, prescrivait l'écorce et les feuilles de saule blanc pour combattre douleur et fièvre. Chez les Romains, Pline le Jeune (61 - 114 après J.-C.) ainsi que le célèbre Claude Galien né en Grèce, mais qui aménagea à Rome en 162 (approximativement 129 - 201 après J.-C.) en préconisaient l'usage pour les mêmes motifs.

L'ASPIRIN au XVIIIe siècle

Plus près de nous, en 1763, un révérend de l'Église anglicane britannique, le Père Edward Stone, présenta une publication à la Société des Sciences vantant les mérites de l'écorce de saule pour traiter la fièvre. Il avait entendu parler de la découverte de la quinine et lorsqu'il constata le goût amer de l'écorce de saule, il en déduit qu'elle aussi devait avoir des applications thérapeutiques. Il avait administré une décoction de cette écorce à 50 patients souffrant de fièvres et ceux-ci en avaient été soulagés.

Puis, en 1825, deux Italiens les pharmaciens F. Fontana et B. Rigatelli réussissent à isoler une forme plutôt impure de la salicyline. Le principe actif du saule fut isolé dans sa forme pure pour la première fois en 1829, par le pharmacien français, Pierre-Joseph Leroux. À partir de 1,5 kilogramme d'écorce, il avait isolé 30 grammes d'acide salicylique. Mais la substance provoquait de fortes brûlures d'estomac. Son utilisation fut donc vite oubliée. En 1853, l'un des pères de la chimie moderne, le français Charles Gerhardt fut le premier à faire réagir de l'acide acétique avec le salicylate de soude. Il fut donc le premier à obtenir de l'acide acétylsalicylique (AAS). Mais Gerhardt qui effectuait aussi des recherches sur une autre substance, la quinine, ne vit pas le potentiel de l'AAS.

Le chimiste allemand Karl Johann Kraut trouva aussi quelques années plus tard un moyen de produire de l'AAS, mais personne n'est convaincu du potentiel clinique de cette substance amère et irritante.

La véritable naissance de l'ASPIRIN

En 1897, un jeune chimiste allemand, Felix Hoffman voulait soulager les souffrances de son père atteint d'un rhumatisme chronique sévère. Le 10 octobre 1897, il réussit à obtenir de l'AAS assez pur à partir d'une autre plante: la spirée ulnaire. Il vint certes en aide à son père, mais ses notes vont être tablettées pendant plus d'un an chez son employeur: la société Bayer. Il faut comprendre que Bayer était à l'époque une compagnie qui s'intéressait surtout à développer et produire des colorants. Elle commençait tout juste alors à s'intéresser aux produits pharmaceutiques.

Un an plus tard, un autre chimiste de la même compagnie, Arthur Eichengrunt, entreprend des études cliniques préliminaires sur l'AAS élaborée par Hoffman. S'utilisant lui-même comme cobaye initial, il étend ses recherches avec quelques amis puis quelques médecins et même un dentiste. Ce dernier d'ailleurs constate l'efficacité du produit avec un patient soulagé d'une terrible rage de dents. Fort de ces arguments, il convainc Bayer de procéder à des essais cliniques à plus grande échelle. Les résultats sont des plus positifs, tant et si bien que le 6 mars 1899 Bayer obtient le brevet pour un nouveau médicament: l'ASPIRIN.

Le nom vient de A pour acétyl, SPIR pour l'acide spirique (Hoffman avait extrait l'AAS à partir d'une plante: la reine-des-prés ou en latin Spiraea ulmaria), et in parce que plusieurs suffixes d'appellation de médicaments se terminaient en in ou ine, exemple: quinine, morphine, etc.)

Dès sa lancée, l'ASPIRIN alors sous la forme d'une poudre blanchâtre aux médecins s'affiche comme numéro 1 de la vente de médicament au monde. L'entrée au vingtième siècle verra la poudre se transformer en comprimés solubles. C'est le premier médicament qui est vendu sous cette forme.

Quelques grandes dates dans l'évolution de l'ASPIRIN

1915: ASPIRIN est fabriqué sous forme de comprimés et devient disponible en vente libre.

1920: ASPIRIN est utilisé pour traiter la douleur associée aux rhumatismes, au lumbago et à la névralgie.

1952: Lancement de l'ASPIRIN croquable pour enfant.

1969: Le comprimé ASPIRIN atteint la lune. En effet, il fait partie de la trousse pharmaceutique apportée lors du voyage des astronautes qui souffrent souvent de maux de tête et de douleurs musculaires provoqués par les longues périodes d'immobilité durant le voyage.

1974: On commence à découvrir le mode d'action de l'ASPIRIN sur les prostaglandines qui agissent sur l'inflammation et la douleur. Le prix Nobel fut attribué au chercheur britannique J. Wayne pour avoir découvert que l'AAS inhibait une enzyme nommée cyclo-oxygénase (COX) responsable de la production de la prostaglandine.

1981: Santé Canada reconnaît l'ASPIRIN en usage quotidien comme mesure préventive de l'infarctus du myocarde chez les hommes ayant déjà subi une première attaque. Il est aussi recommandé chez les hommes qui ont subi un premier ICT (ischémie cérébrale transitoire) pour réduire le risque d'AVC.

1987: Santé Canada inclut les femmes dans la prise d'ASPIRIN pour prévenir un AVC suite à une ITC. La recommandation s'étend aussi à tous les patients souffrants d'angine instable pour réduire les risques de décès prématurés.

1998: Arrivée au Canada de l'ASPIRIN. Enrobé à faible dose (81mg) en prévention cardiaque quotidienne sous surveillance médicale.

2001: L'utilisation de l'ASPIRIN est officiellement reconnue pour le traitement immédiat d'un infarctus du myocarde aigu présumé. L'administration de l'ASPIRIN dans les quatre premières heures suivant une crise cardiaque peut réduire jusqu'à 25% les risques de décès.

6 mars 2009: l'ASPIRIN souffle ses 110 bougies.

D'autres applications assez surprenantes sont en cours d'études. Ainsi l'ASPIRIN aurait des effets bénéfiques dans le traitement des cancers du côlon. L'American Cancer Society fait état d'une diminution de 40% de ces cancers par l'AAS. Dans une autre étude publiée en décembre dernier, la prise quotidienne d'AAS sur une longue période réduirait de 21% le risque d'apparition de toutes les tumeurs solides.

Les côtés sombres de l'ASPIRIN

L'association entre le syndrome de Reye et la prise d'ASPIRIN chez les enfants au début des années 1980 fit en sorte que l'on ne recommande plus depuis ce temps la prise d'ASPIRIN chez les enfants particulièrement dans le traitement de la fièvre lors d'infections virales. L'autre effet secondaire, et celui-là est connu depuis les tous débuts du médicament, a trait aux douleurs gastriques et aux ulcères d'estomac dont souffrent souvent ceux qui doivent prendre de l'ASPIRIN sur de longues périodes. Les COX1 ont pour effet de participer à la production du mucus qui protège la paroi de l'estomac. L'AAS qui inhibe cette classe de COX, réduit donc cette protection naturelle de la paroi stomacale.

Au milieu des années 1950, la FDA approuve l'utilisation de l'acétaminophen, un antidouleur et un antipyrétique qui offre une meilleure protection de l'estomac. Malheureusement, l'acétaminophen ne présente pas les propriétés anti-inflammatoires de l'AAS. En 1961, les docteurs John Nicholson et Colin Burrows des Laboratoires Boots, en Angleterre, identifièrent une nouvelle classe de médicaments aux propriétés anti-inflammatoires et analgésiques prometteuses. Il s'agit de l'ibuprophène qui présente aussi des propriétés anti-inflammatoires tout en étant un peu moins protecteur pour la paroi de l'estomac.

Au début des années 1990, des chercheurs ont découvert qu'il existait une deuxième classe de COX, baptisée COX2 qui, tout en agissant comme anti-inflammatoire, n'avait aucun effet sur la formation du mucus dans l'estomac. Des médicaments furent donc mis au point comme anti-COX2, comme le Vioxx et le Célébrex. Malheureusement le premier dut être retiré du marché dès le début des années 2000 à cause d'effets négatifs sur la fonction cardiaque.

D'autres avenues sont à l'étude. Ainsi l'étanercept et l'infliximab ont fait leur apparition vers la fin des années 1990. Ces antagonistes du facteur de nécrose tumorale (TNF) sont utilisés dans le traitement des polyarthrites rhumatoïdes. Mais le fait qu'ils soient injectables et surtout leurs coûts, qui se situent entre dix mille et vingt-quatre mille dollars par année, réduisent leur utilisation de beaucoup.

La bonne vieille ASPIRIN est donc loin d'être battue sur le terrain du traitement de la douleur, de la fièvre et de l'inflammation. Elle a même connu des percées dans la prévention des maladies cardiovasculaires et des maladies cardiaques et de nos jours présente des avenues intéressantes dans le traitement et la prévention de certains cancers. L'AAS: une molécule aux multiples surprises.

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